上市會伊始，石藥集團(tuán)執(zhí)行總裁王振國先生發(fā)表致辭，對蒞臨上市會的各位專家學(xué)者及臨床醫(yī)務(wù)工作者表示熱烈歡迎和誠摯問候。他表示，普盧格列汀是石藥集團(tuán)在糖尿病領(lǐng)域上市的第一個1類創(chuàng)新藥；未來，石藥集團(tuán)將以普盧格列汀為起點(diǎn)，全面布局糖尿病產(chǎn)品管線。

作為我國自主研發(fā)的新一代DPP-4抑制劑，普盧格列汀在化學(xué)結(jié)構(gòu)中引入氟原子，顯著提高活性與選擇性，從而實(shí)現(xiàn)對DPP-4表現(xiàn)出高選擇性和強(qiáng)抑制性¹。在中國開展的兩項(xiàng)多中心III期臨床試驗(yàn)（普盧格列汀單藥III期試驗(yàn)、普盧格列汀聯(lián)合二甲雙胍III期試驗(yàn)）均取得積極結(jié)果，充分展現(xiàn)了普盧格列汀優(yōu)異的降糖療效和良好的安全性^2,3，尤其在T2DM患者多重用藥管理中具有獨(dú)特優(yōu)勢。普盧格列汀在中國的成功上市為糖尿病治療領(lǐng)域注入全新動力，也標(biāo)志著國內(nèi)廣大T2DM患者迎來了有效、安全的治療新選擇，普盧格列汀臨床應(yīng)用前景可期！

• T2DM管理調(diào)挑戰(zhàn)升級：多重用藥顯著增加藥物相互作用風(fēng)險(xiǎn)（DDI）

中國糖尿病患病率仍在持續(xù)攀升，預(yù)計(jì)2050年中國患病人群將達(dá)到1.68億⁴。從治療現(xiàn)狀來看，糖尿病的生理機(jī)制復(fù)雜，不論是“早期聯(lián)合”還是“階梯治療”，采用不同作用機(jī)制的藥物聯(lián)合治療已成為血糖控制的必經(jīng)之路。然而，目前更為棘手的是，作為糖尿病的高發(fā)人群，老年患者往往多病共存，多重用藥現(xiàn)象日益普遍。除多種降糖藥外，許多患者還需要接受降壓藥、調(diào)脂藥、抗血小板藥等治療^5-8。據(jù)統(tǒng)計(jì)，64%的老年T2DM患者需同時使用5種以上藥物⁹。北京協(xié)和醫(yī)院肖新華教授強(qiáng)調(diào)，多重用藥致使DDI風(fēng)險(xiǎn)顯著增加，這給T2DM綜合管理帶來新的挑戰(zhàn)，因?yàn)镈DI不僅對血糖控制產(chǎn)生不利影響，還可能增加患者住院甚至死亡風(fēng)險(xiǎn)，進(jìn)一步加重患者負(fù)擔(dān)^10-12。

• DPP4抑制劑新成員——普盧格列汀：多重用藥患者的安全新選擇

面對這一嚴(yán)峻的臨床挑戰(zhàn)，新型DPP-4抑制劑普盧格列汀通過優(yōu)化代謝途徑，提供了有效解決方案。DPP-4抑制劑具有低血糖發(fā)生率低、體重影響中性、胃腸道反應(yīng)少等特點(diǎn)，已成為老年糖尿病患者的一線用藥¹³。目前國內(nèi)已有多種DPP-4抑制劑類藥物上市，雖然機(jī)制相同，但不同藥物的代謝途徑并不相同。CYP450酶、P糖蛋白（P-pg）是介導(dǎo)代謝性DDI發(fā)生的兩大主要途徑¹⁴，普盧格列汀的優(yōu)勢之一在于其不經(jīng)過CYP450酶代謝，且非P-pg底物，因此DDI風(fēng)險(xiǎn)更小¹。并且，普盧格列汀不與格列本脲及臨床常用心血管藥物（包括纈沙坦、辛伐他汀、華法林、地高辛）發(fā)生相互作用，聯(lián)用時普盧格列汀及上述藥物均不需要調(diào)整劑量¹。因此，普盧格列汀的上市為多重用藥患者提供了一種安全、便捷的治療新選擇。

從降糖效果來看，由北京大學(xué)第一醫(yī)院郭曉蕙教授牽頭的普盧格列汀單藥治療未經(jīng)治療的T2DM患者的III期研究顯示，普盧格列汀100mg QD治療24周后，糖化血紅蛋白（HbA1c）水平顯著降低，降幅達(dá)0.61%（去除安慰劑效應(yīng)，p<0.001)，48%的患者血糖達(dá)標(biāo)（HbA_1c≤7%），患者空腹血糖（FPG）和餐后2h血糖（2h-PPG）也實(shí)現(xiàn)有效改善²。

圖1.T2DM患者應(yīng)用善澤平100mg QD治療24周后HbA1c的變化

另一項(xiàng)普盧格列汀聯(lián)合二甲雙胍治療T2DM患者的III期研究由北京協(xié)和醫(yī)院肖新華教授牽頭，在中國30個中心進(jìn)行。結(jié)果顯示，普盧格列汀100mg QD+二甲雙胍治療24周后，HbA_1c水平降幅達(dá)0.63%（去除安慰劑效應(yīng)，p<0.001)， 50.0%的患者血糖達(dá)標(biāo)（HbA_1c≤7%）， FPG和2h-PPG也均明顯降低³。

圖2.T2DM患者應(yīng)用善澤平100mg QD+二甲雙胍治療24周后HbA1c的變化

普盧格列汀降糖療效確切，低血糖發(fā)生率低^2,3，能夠滿足患者長期用藥需求，尤其有助于多重用藥患者實(shí)現(xiàn)更佳的治療體驗(yàn)。

普盧格列汀作為國家“重大新藥創(chuàng)制”專項(xiàng)成果，其上市不僅是中國糖尿病創(chuàng)新藥物研發(fā)的又一里程碑，也標(biāo)志著我國糖尿病藥物研發(fā)邁入新的國際前沿。其通過優(yōu)化化學(xué)結(jié)構(gòu)和代謝途徑，顯著提高藥物活性及選擇性，并減輕糖尿病患者多重用藥風(fēng)險(xiǎn)，使患者合并用藥更安心、臨床治療更便捷。未來，普盧格列汀的廣泛應(yīng)用將進(jìn)一步豐富糖尿病治療手段，助力患者實(shí)現(xiàn)更好、更安全的長期血糖管理。

【聲明】

2、本資料僅供醫(yī)藥專業(yè)人士參考，非產(chǎn)品推薦依據(jù)，也不應(yīng)被視為診療建議。